中文名(Chinese name):吡格列酮,匹克列酮 英文名(English name): Pioglitazone HydrochlorideCAS号112529-15-4 分子式(Molecular formula)C19H20N2O3S.HCl分子量(Molecular weight)392.90含 量(Assay) ≥99.0% 用途(Indications and usage) 新一代二型糖尿病治疗药用途:本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ] [1] ,PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。 动物实验表明 ,本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。 由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗),因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。药代动力学:本品每天给予家兔10次后,吡格列酮及其活性代谢物的血清浓度持续升高,7d内达到稳态浓度。在稳定状态下,吡格列酮的2个活性代谢物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血浆浓度≥吡格列酮的血浆浓度,吡格列酮约占30%~50%,其AUC占总AUC的20%~25%。适应症:2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。Sigma相关产品资料:Sigma P4120 Pioglitazone hydrochloride ≥99% (HPLC)Synonym: 5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione hydrochlorideCAS Number:112529-15-4 Linear Formula: C19H21N2O3ClS Molecular Weight:392.90MDL number:MFCD04975446