中文名: 吡格列酮,匹克列酮
英文名:Pioglitazone Hydrochloride
用途:新一代二型糖尿病治疗药,本品为噻唑烷二酮类抗糖尿病药物,属胰岛素增敏剂,作用机制与胰岛素的存在有关,可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗,增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理,并减少肝糖的输出。与磺酰脲类不同,本品不是一个胰岛素促分泌药。其作用机制是高选择性的激动过氧化物酶小体生长因子活化受体-γ[PPAR-γ] [1] ,PPAR-γ的活化可调节许多控制葡萄糖及脂类代谢的胰岛素相关基因的转录。
动物实验表明 ,本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素因症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。
由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗),因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。
药代动力学:本品每天给予家兔10次后,吡格列酮及其活性代谢物的血清浓度持续升高,7d内达到稳态浓度。在稳定状态下,吡格列酮的2个活性代谢物Ⅲ(M-Ⅲ)及Ⅳ(M-Ⅳ)的血浆浓度≥吡格列酮的血浆浓度,吡格列酮约占30%~50%,其AUC占总AUC的20%~25%。
适应症:2型糖尿病(或非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)。
Sigma相关产品资料:
Sigma P4120 Pioglitazone hydrochloride
≥99% (HPLC)
Synonym: 5-[4-[2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxy]benzyl]thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
CAS Number: 112529-15-4
Linear Formula: C19H21N2O3ClS
Molecular Weight: 392.90